..

மருத்துவ வேதியியல்

ஐ.எஸ்.எஸ்.என்: 2161-0444

திறந்த அணுகல்
கையெழுத்துப் பிரதியை சமர்ப்பிக்கவும் arrow_forward arrow_forward ..

Synthesis and Antiproliferative Activity of 2-amino-4-Anilinoquinazoline Derivatives

Abstract

Ravez S, Schifano-Faux N, Barczyk A, Arsenlis S, Castillo Aguilera O, Baldeyrou B, Lansiaux A, Six P, Goossens JF, Depreux P and Goossens L

Recently, we have reported a series of 4-anilino-6,7-dimethoxyquinazolines as tyrosine kinase inhibitors with interesting in vitro IC50 values for the Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) and/or for the Vascular Endothelial Growth Factor Receptor-2 (VEGFR-2). In this paper, we studied the impact of amino group in C-2 position of the quinazoline core on this series. The new synthesized compounds described herein were evaluated for both in vitro EGFR and VEGFR-2 kinase inhibition and antiproliferative activity in different cancer cell lines (PC3, HT29 and MCF7). 2-Aminoquinazolines substituted by a carbamic acid ester group present an interesting antiproliferative activity without tyrosine kinase inhibition. Thus, we drew the present study to explore the potential interaction of these molecules with the double-stranded DNA, the target of many conventional antitumor agents. We evaluated the strength and the way these molecules bind to DNA by UV-visible spectroscopy, circular dichroism, DNA thermal denaturation, and fluorescence measurements.

மறுப்பு: இந்த சுருக்கமானது செயற்கை நுண்ணறிவு கருவிகளைப் பயன்படுத்தி மொழிபெயர்க்கப்பட்டது மற்றும் இன்னும் மதிப்பாய்வு செய்யப்படவில்லை அல்லது சரிபார்க்கப்படவில்லை

இந்தக் கட்டுரையைப் பகிரவும்

குறியிடப்பட்டது

arrow_upward arrow_upward